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PROTAC,小“便签”,大前景!

发布者:亚博7797科技    发布时间:2021-09-30     
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在上一篇<<PROTAC技术,重新定义小分子药物>>文章中小艾给大家介绍了什么是PROTAC技术以及它在小分子药物中的独特作用。

 

今天(tian)我们继续(xu)谈谈PROTAC技术作为(wei)连(lian)接靶蛋白(bai)和E3连(lian)接酶的小便签,所具有(you)的广阔应用前景。

 

根据霍华德休(xiu)斯医学研究所 Dr. Brent Stockwell教授的(de)(de)一(yi)项调查,所有FDA(美国食品药(yao)(yao)品监督管(guan)理(li)局(ju))批准的(de)(de)组合药(yao)(yao),仅与人(ren)体细胞(bao)中2%的(de)(de)蛋(dan)白相互结合。而许多(duo)重大(da)疾(ji)(ji)病(bing),比(bi)如癌症(zheng)、自身免(mian)疫性疾(ji)(ji)病(bing)和神经变性疾(ji)(ji)病(bing),都是由“不可成药(yao)(yao)”蛋(dan)白所引(yin)起(qi),人(ren)体中多(duo)达85%的(de)(de)蛋(dan)白引(yin)起(qi)的(de)(de)疾(ji)(ji)病(bing),无法(fa)用(yong)传统药(yao)(yao)物进行治疗。

“不可成药”蛋白.png

 

PROTACs作(zuo)为一种(zhong)新型成药技术,可以(yi)让药物选择性结(jie)合致病蛋白(bai)质,并(bing)通过“泛素-蛋白(bai)酶体”系(xi)统(tong)在细胞内自(zi)然降解,因而克服(fu)了传(chuan)统(tong)药物抗药性的(de)问(wen)题。

 

新型成药技术.jpg

 

如图(tu)所示,PROTAC充(chong)当连接器,帮助E3连接酶(mei)(mei)标记要降解(jie)的(de)靶蛋(dan)(dan)白(bai)。整个过程(cheng)就(jiu)好(hao)像(xiang)把你(ni)需要扔进垃圾桶的(de)废品(pin)打上(shang)一个便(bian)签,这(zhei)样(yang)的(de)话,凡是打上(shang)了便(bian)签的(de)靶蛋(dan)(dan)白(bai),细(xi)胞(bao)统(tong)统(tong)都会处理掉(diao)。这(zhei)也正是“泛素-蛋(dan)(dan)白(bai)酶(mei)(mei)体(ti)”系(xi)统(tong)的(de)工作原理:给需要降解(jie)的(de)靶蛋(dan)(dan)白(bai)贴一个“便(bian)签”,然后降解(jie)掉(diao)。PROTAC无疑简化了这(zhei)个过程(cheng)并极大(da)的(de)提(ti)高了效率。

 

PROTAC.jpg

PROTAC的(de)(de)(de)一项重(zhong)要(yao)应用(yong)与癌(ai)症有关。KRAS是一种重(zhong)要(yao)的(de)(de)(de)致(zhi)癌(ai)基(ji)因(yin),本质上是一种细(xi)胞(bao)(bao)生长的(de)(de)(de)“开(kai)(kai)关”。当(dang)KRAS基(ji)因(yin)突变时,开(kai)(kai)关被(bei)开(kai)(kai)启,会导致(zhi)细(xi)胞(bao)(bao)不受控制的(de)(de)(de)生长,即所谓(wei)癌(ai)细(xi)胞(bao)(bao)。这(zhei)种突变存在约(yue)25%的(de)(de)(de)肿瘤细(xi)胞(bao)(bao)中,并导致(zhi)32%的(de)(de)(de)肺癌(ai)、40%的(de)(de)(de)结直(zhi)肠癌(ai)和(he)85%-90%的(de)(de)(de)胰腺癌(ai)病例。通常来说(shuo),KRAS被(bei)认为是“不可成药”,因(yin)为这(zhei)种蛋(dan)白(bai)质非(fei)常小,很难结合。然(ran)而,PROTAC技术打破(po)了(le)这(zhei)层壁垒,通过泛素介导靶蛋(dan)白(bai)的(de)(de)(de)降解,使治疗(liao)成为可能。目前,许(xu)多(duo)科学家正积(ji)极研究和(he)优化这(zhei)种新方法。

 

另一项(xiang)有前(qian)景的(de)应(ying)用(yong)发生在自(zi)身(shen)(shen)(shen)免(mian)疫(yi)疾病(bing)领域。IRAK4作为IL-1R和(he)TLR信(xin)号通路中最(zui)上游的(de)激(ji)酶,可(ke)(ke)参与先天免(mian)疫(yi)反应(ying)。某些情况(kuang)下,这种(zhong)(zhong)信(xin)号通路可(ke)(ke)能会(hui)失调,使得促(cu)炎(yan)分子(zi)(细胞因(yin)子(zi))的(de)过度表达,从而(er)导(dao)致类(lei)风湿(shi)性(xing)关节(jie)炎(yan)、湿(shi)疹和(he)慢性(xing)皮肤病(bing)等(deng)自(zi)身(shen)(shen)(shen)免(mian)疫(yi)疾病(bing)。由于(yu)在IL-1R/TLR信(xin)号通路中设计(ji)“可(ke)(ke)成药”治疗方案存在困难,因(yin)此目前(qian)还没有好的(de)治疗方法。利用(yong)PROTAC介导(dao)IRAK4降解(jie),可(ke)(ke)以为治疗自(zi)身(shen)(shen)(shen)免(mian)疫(yi)疾病(bing)找到一种(zhong)(zhong)有效途(tu)径(jing)。

 

PROTAC自身免疫疾病领域.jpg

 

此(ci)外,对各类神经退行(xing)性疾病,比如(ru)阿尔兹海默症(zheng)、帕(pa)(pa)金(jin)森症(zheng)和亨廷(ting)顿(dun)症(zheng),PROTAC也有很好的(de)(de)应用。因为这(zhei)类疾病都涉及蛋(dan)(dan)白(bai)(bai)质的(de)(de)积累和错误折叠,对正常(chang)的(de)(de)大脑功(gong)能产生消(xiao)极影响。确切的(de)(de)说,这(zhei)些蛋(dan)(dan)白(bai)(bai)质分别是阿尔兹海默症(zheng)的(de)(de)tau-淀粉样(yang)蛋(dan)(dan)白(bai)(bai)和β-淀粉样(yang)蛋(dan)(dan)白(bai)(bai)、帕(pa)(pa)金(jin)森症(zheng)的(de)(de)α-突触核(he)蛋(dan)(dan)白(bai)(bai)和亨廷(ting)顿(dun)症(zheng)的(de)(de)亨廷(ting)顿(dun)蛋(dan)(dan)白(bai)(bai)。传统的(de)(de)抑制剂(ji)药物(wu)在(zai)靶蛋(dan)(dan)白(bai)(bai)的(de)(de)聚(ju)集体方面不是很有效,但是利用PROTAC技术则可(ke)以(yi)在(zai)提(ti)高功(gong)效的(de)(de)同(tong)时降解(jie)它们。

 

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